Lo spray nasale \u00e8 noto come modo di somministrare preparati per il naso, ma nella ricerca farmaceutica ha anche un ruolo pi\u00f9 ampio. La mucosa nasale \u00e8 riccamente vascolarizzata, facilmente accessibile e si trova nelle immediate vicinanze delle vie che collegano la cavit\u00e0 nasale con il sistema nervoso centrale. Per questo la somministrazione nasale \u00e8 da anni studiata come possibile via per i peptidi e per altre molecole che si assorbono con difficolt\u00e0 attraverso il tratto digerente.<\/p>\n
Questo non significa per\u00f2 che ogni liquido peptidico messo in un flacone con nebulizzatore diventi automaticamente un prodotto nasale affidabile. Nei peptidi la formulazione, la stabilit\u00e0 e il controllo della dose rappresentano il nucleo del problema.<\/p>\n
I peptidi sono catene di amminoacidi, perci\u00f2 il sistema digerente li riconosce spesso come materiale da degradare. L’ambiente acido dello stomaco e gli enzimi proteolitici possono scomporli prima che raggiungano il circolo sanguigno. Inoltre, molti peptidi sono molecole relativamente grandi e idrofile che attraversano con difficolt\u00e0 le membrane cellulari.<\/p>\n
La somministrazione iniettiva aggira questi ostacoli, ma \u00e8 invasiva. Per questo si studiano vie alternative: polmonare, transdermica, buccale, sublinguale<\/a> e nasale.<\/p>\n La cavit\u00e0 nasale \u00e8 rivestita da una mucosa con un gran numero di vasi sanguigni. Una molecola che resta stabile nella formulazione e attraversa l’epitelio pu\u00f2 raggiungere la circolazione sistemica. Nelle parti superiori del naso si trovano anche le vie olfattive, mentre il nervo trigemino offre un ulteriore collegamento anatomico tra la regione nasale e il sistema nervoso centrale.<\/p>\n Su questa base \u00e8 stato sviluppato il concetto di somministrazione “nose-to-brain”. Le ricerche mostrano che determinate sostanze, in condizioni adeguate, possono utilizzare le vie olfattive e trigeminali. L’efficienza \u00e8 tuttavia spesso bassa e variabile, e gran parte della quantit\u00e0 somministrata pu\u00f2 finire in faringe ed essere deglutita.<\/p>\n Questi vantaggi descrivono il potenziale della via di somministrazione, non un effetto garantito di un peptide specifico.<\/p>\n Il naso rimuove continuamente particelle e secrezioni. Le ciglia dell’epitelio spostano il muco verso la faringe, il che riduce il tempo di contatto della formulazione con la mucosa. Se il contatto \u00e8 breve, anche l’assorbimento pu\u00f2 essere limitato.<\/p>\n La mucosa nasale non \u00e8 una membrana passiva. Vi si trovano enzimi che possono modificare o degradare i peptidi. La stabilit\u00e0 nel flacone non \u00e8 quindi l’unica stabilit\u00e0 che conta: \u00e8 importante anche ci\u00f2 che accade dopo il contatto con il tessuto.<\/p>\n La cavit\u00e0 nasale accoglie una piccola quantit\u00e0 di liquido. Un volume eccessivo aumenta la fuoriuscita e la deglutizione, mentre la forma del getto, la dimensione delle gocce e l’anatomia del naso influiscono sul punto di deposizione. Naso chiuso, infiammazione della mucosa e differenze anatomiche individuali modificano ulteriormente il risultato.<\/p>\n Un peptide pu\u00f2 essere chimicamente instabile al di fuori di un determinato intervallo di pH. D’altra parte, la formulazione deve essere accettabile per la mucosa nasale. Tamponi, conservanti e promotori di permeazione possono incidere sia sulla stabilit\u00e0 sia sulla tollerabilit\u00e0.<\/p>\n Per la riproducibilit\u00e0 \u00e8 importante quanto liquido il dispositivo eroghi con una pressione e se tale quantit\u00e0 cambi durante l’uso. Dati di laboratorio ottenuti con un dispositivo di precisione non si possono trasferire automaticamente a ogni nebulizzatore commerciale.<\/p>\n Il Semax<\/a> \u00e8 stato studiato per via intranasale in diversi lavori sperimentali, comprese ricerche sulle variazioni dei fattori neurotrofici. L’Orexin-A \u00e8 stato esaminato in persone con narcolessia, dove piccoli studi controllati hanno registrato variazioni del sonno REM e in alcuni compiti di attenzione. La somministrazione nasale di Orexin-A \u00e8 stata studiata anche in modelli animali di deprivazione di sonno.<\/p>\n \u00c8 importante notare che si tratta di sostanze determinate, formulazioni determinate e protocolli controllati. Non costituiscono la prova che la via nasale sia altrettanto efficace per tutti i peptidi.<\/p>\n In alcuni set peptidici da ricerca il componente attivo, il solvente adeguato e il dispositivo di nebulizzazione si trovano separati. Il motivo \u00e8 che i peptidi in forma secca possono avere un profilo di stabilit\u00e0 diverso da quello in soluzione, mentre il dispositivo di somministrazione ha una funzione a parte.<\/p>\n Il complesso peptidico SORA Focus<\/a> \u00e8 presentato come un set con una fiala che contiene la combinazione di Semax, Pinealon, Orexin-A e Selank, un flacone di acqua batteriostatica e un flacone vuoto con nebulizzatore nasale. Questa descrizione spiega il contenuto del set, ma non costituisce un’istruzione per la preparazione, il dosaggio o un uso medico autonomo.<\/p>\n La somministrazione nasale \u00e8 un ambito serio della ricerca farmaceutica, in particolare per le molecole difficili da somministrare per la classica via orale. Il potenziale deriva dalla mucosa vascolarizzata e dal collegamento anatomico del naso con il sistema nervoso. I limiti sono altrettanto importanti: breve tempo di permanenza, degradazione enzimatica, volume disponibile ridotto, variabilit\u00e0 dei dispositivi e necessit\u00e0 di una formulazione precisa.<\/p>\n Per questo l’espressione “spray peptidico nasale” descrive un formato di somministrazione, ma di per s\u00e9 non conferma la biodisponibilit\u00e0, l’efficacia o la sicurezza di un prodotto specifico.<\/p>\n Perch\u00e9 si studia la somministrazione nasale dei peptidi, come funziona la mucosa nasale e quali fattori limitano l’affidabilit\u00e0 di uno spray peptidico.<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":31140,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[232],"tags":[],"class_list":["post-31139","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-peptidi"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/31139","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=31139"}],"version-history":[{"count":3,"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/31139\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":31997,"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/31139\/revisions\/31997"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/media\/31140"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=31139"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=31139"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/sorapeptides.com\/it\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=31139"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}Che cosa succede sulla mucosa nasale?<\/h2>\n
I principali vantaggi della via nasale<\/h2>\n
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Perch\u00e9 la somministrazione reale \u00e8 pi\u00f9 complessa di quanto sembri?<\/h2>\n
Clearance mucociliare<\/h3>\n
Degradazione enzimatica<\/h3>\n
Volume e posizione della nebulizzazione<\/h3>\n
pH, osmolalit\u00e0 ed eccipienti<\/h3>\n
Precisione del nebulizzatore<\/h3>\n
Esempi dalle ricerche su Semax e Orexin-A<\/h2>\n
Perch\u00e9 un set peptidico \u00e8 composto da pi\u00f9 parti?<\/h2>\n
Conclusione<\/h2>\n
Fonti<\/h2>\n
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